EAI045原料的知识分享，来看看这些内容是你想了解的吗？

　　EAI045原料是用于合成EAI045原料药的医药中间体，EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医药原料。
 

　　EAI045体外研究：EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2nM)，但在具有野生EGFR的HaCaT细胞(角质形成细胞系)中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用，但在H1975和H3255细胞中，尽管浓度达到了10μM，EAI也没有抗增殖作用。EAI045能够抑制EGFR(L858R和T790M)突变体，IC50为3nM。然而，它不能够*阻止具有EGFR(L858R/T790M)突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体，EAI045可能对EChemicalbookGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。
 

　　EAI045体内研究：在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR(L858R/T790M)突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。
 

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