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小分子抑制剂中间体“AZD9496”

发布时间: 2021-06-03  点击次数: 112次
  小分子抑制剂中间体可以制成AZD9496,AZD9496是有效,选择性的雌激素受体拮抗剂。AZD9496显着抑制MCF-7细胞生长,在雌激素依赖性MCF-7异种移植模型中观察到显着的肿瘤生长抑制低至0.5mg/kg剂量,其中该效应伴随PR蛋白水平的剂量依赖性降低,证明有效的拮抗剂活性。
  小分子抑制剂是一类能够与靶蛋白结合并能降低靶蛋白生物活性的小分子化合物,包括各类酶抑制剂、转录因子抑制剂、代谢通路抑制剂、质子泵抑制剂、离子通道阻断剂等等。这些小分子抑制剂在精细调控细胞生命和功能方面具有显著优势,使其成为近年来生命科学研究中重要的工具药。
  小分子抑制剂中间体属于医药中间体,医药中间体产品种类较多,按应用领域可分为抗生素类药物中间体、解热镇痛药用中间体、心血管系统药用中间体、抗癌用医药中间体等大的类别。具体的医药中间体产品种类非常多,如咪唑、呋喃、酚类中间体、芳烃中间体、吡咯、吡啶、生化试剂、含硫类、含氮类、卤素化合物、杂环化合物、淀粉、甘露醇、微晶纤维素、乳糖、糊精、乙二醇类、糖粉、无机盐类、乙醇类中间体、硬脂酸盐、氨基酸、乙醇胺类、钾盐类、钠盐类以及其他中间体等等。
  小分子抑制剂中间体(医药中间体),是医药化工原料至原料药或药品这一生产过程中的一种精细化工产品,化学药物的合成依赖于高质量的医药中间体。这种化工产品,不需要药品的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于药品的合成。

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