技术文章 / article 您的位置:网站首页 > 技术文章 > 关于波奇替尼中间体,这些你一定要知道

关于波奇替尼中间体,这些你一定要知道

发布时间: 2022-04-27  点击次数: 54次
  波奇替尼中间体是一种新型口服癌细胞抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌和胃癌。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFRL858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于HER2过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。
 
  波奇替尼中间体特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT和ERK。波奇替尼也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib(波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。
 
  在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,单独使用显著抑制肿瘤生长,波奇替尼与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,Poziotinib(波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。
上一篇:关于司美替尼中间体,你了解多少?
下一篇:没有了

联系我们

contact us

扫一扫,联系我们

返回顶部