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使用司美替尼有哪些注意事项?

发布时间: 2022-05-25  点击次数: 1100次
   司美替尼,化学名称为5-[(4-溴2)氨基-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺,由英国AstraZeneca公司研发,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCChemicalbookLC)。其治疗机理为:主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长。
  司美替尼的注意事项
  出血风险:Selumetinib(司美替尼)胶囊含有维生素E。维生素E能抑制血小板聚集,拮抗维生素K依赖性凝血因子。超过每日推荐的维生素E摄入量可能会增加出血的风险。如果每日维生素E摄入量(补充剂加上selumetinib胶囊中的维生素E含量)超过建议或安全限值,则不建议补充维生素E。接受selumetinib的维生素K拮抗剂或抗血小板拮抗剂的患者出血风险可能增加;监测出血情况。在接受维生素K拮抗剂的患者中增加INR监测(视情况而定)。更频繁地监测抗凝参数(包括INR或PT),并根据需要调整维生素K拮抗剂或抗血小板药物的剂量。
  心脏毒性:心肌病,定义为左室射血分数(LVEF)低于基线值≥10%,在神经纤维瘤病1型(NF1)研究中,几乎有四分之一的患儿接受了selumetinib治疗。一小部分患者的左室射血分数低于正常下限(LLN)。3级LVEF下降导致剂量减少的情况很少发生。超声心动图检查均发现左室射血分数下降。LVEF降低在大多数患者中得到解决。
  CPK(血清磷酸肌酸激酶)升高:在NF1研究中,接受selumetinib治疗的儿童患者中,超过四分之三发生CPK升高;包括3级或4级事件。CPK的增加导致一小部分患者的剂量减少。CPK升高伴肌痛也有发生(很少有肌痛停药的报道)。在开始使用selumetinib之前,在治疗期间定期获取血清CPK,如临床所示。如果CPK增加,评估横纹肌溶解症或其他原因。CPK升高可能需要中断治疗、降低剂量或停药(取决于严重程度)。