新闻资讯 / news 您的位置:网站首页 > 新闻资讯 > 学习一下:小分子抑制剂中间体的相关知识

学习一下:小分子抑制剂中间体的相关知识

发布时间: 2022-03-14  点击次数: 121次
   小分子抑制剂中间体是一类具有生物活性的小分子化合物,包括各类酶抑制剂、转录因子抑制剂、代谢通路抑制剂、质子泵抑制剂等等。可提供20000+种小分子抑制剂,覆盖了肿瘤、糖尿病、内分泌系统、神经系统、代谢等8个重点研究领域以及PI3K-AKT-mTOR、GPCR/GProtein、Apoptosis等二十多条热门信号通路。
  
  小分子抑制剂中间体正在改变许多血液恶性肿瘤的治疗前景,其中著名的就是用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的伊布替尼,和用于治疗慢性髓系白血病(CML)的伊马替尼。过去几年间,小分子抑制剂也在治疗AML方面取得了一定进展。在2017年8月到2018年11月间,FDA先后审批通过了5种小分子抑制剂用于治疗新诊断的AML和复发/难治性(R/R)AML。这类药物的临床疗效一般,但随着临床指南(如美国国家综合癌症网络[NCCN])推荐将其应用于超获批范围的适应症治疗中,该药的使用率持续攀升。
  
  传统意义上可通过高强度化疗和异基因造血干细胞移植治愈的恶性肿瘤,在复发/难治性疾病患者的预后较差的情况下,迫切需要一种疗效优于标准治疗的新型药物。然而,Enasidenib、Ivosidenib和Venetoclax仅基于单臂试验就已获批上市,而它们相对于标准治疗的疗效优势仍有待观察。Glasdegib并未与常用的标准治疗(如地西他滨和阿扎胞苷)进行比较,且其EFS数据也未公布。

联系我们

contact us

扫一扫,联系我们

返回顶部