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一文带你认识什么是INC280原料

发布时间: 2022-04-24  点击次数: 33次
  INC280原料是一种新型,ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩尔酶活效价,对c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里INCB28060可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。
 
  INC280原料是一种高选择性口服小分子Met抑制剂,在人体肿瘤模型中具有临床前活性。本项剂量递增I期临床试验旨在评估INC280对Met相关晚期实体肿瘤患者的治疗效果。INC280是一种高效的口服MET抑制剂,它能与TNIs联合治疗EGFR突变、MET阳性的非小细胞肺癌。
 
  INC280原料可以取代放疗,这是一个可喜的、不争的事实。对于骨转移的癌细胞,传统的做法是离不开局部放疗的,并且认为只有放疗,才能有效消灭癌细胞。以往患者也有一个误解,认为肺部处于呼吸系统中,放疗风险性很大,会产生放射性肺炎等一系列副作用,骨转移部位是相对固定的,放疗无碍无害。殊不知,人体骨的任何部位血流都非常丰富,放疗对人体伤害也是不能低估的。因此,能用靶向药治疗实为上策。

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