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你知道阿帕他胺在国内出现过几个版本吗?

发布时间: 2022-05-10  点击次数: 19次
   阿帕他胺(ARN-509)在小鼠和狗中表现出低的全身清除率,高口服生物利用度和长的血浆半衰期,支持每日口服一次。与其长终末半衰期一致,重复剂量研究中阿帕他胺稳态血浆水平增加,导致高C24hr水平和低峰谷比(比率:2.5)。携带LNCaP/AR异种移植肿瘤的阉割雄性小鼠用剂量为1,10或30mg/kg/天的阿帕他胺处理。20只阿帕他汀(30mg/kg/天)处理动物中的13只在第28天肿瘤体积减少>50%,而19只MDV3100(30mg/kg/天)处理的小鼠中有3只[1]。
  阿帕他胺原料药是一款口服雄激素受体(AR)抑制剂,是新一代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,抑制雄激素与AR受体结合,阻止AR易位至细胞核以及雄激素受体介导的激活,从而改善去势抵抗性前列腺癌患者的总生存期。
  阿帕他胺,属于第二代高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂,商品名安森珂(Erleada),在国内出现过的有至少8个版本。
  原研药
  香港-美国强生制药-阿帕他胺-Janssen-Apalutamide-Erleada
  中国大陆-强生制药-Janssen-Apalutamide-阿帕他胺-安森珂
  仿制药
  孟加拉碧康制药-阿帕他胺-Beacon-Apalutamide-Apalunix
  孟加拉珠峰制药-阿帕他胺-Everest-Apalutamide-PROSTAXEN
  老挝国立第二制药厂-阿帕他胺-PHARMACEUTICALFACTORYNO.2-Apalutamide-PHOAPAL
  老挝元素制药-阿帕他胺-ElementoPHARMA-Apalutamide-Apacare
  强仿药
  巴拉圭-Lafepe制药-阿帕鲁胺-Apalutamide-APALUA
  巴西博士康制药-阿帕鲁胺-Bausoh-Apalutamide-APALUA
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