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AP26113原料,AP26113是什么?

发布时间: 2021-06-17  点击次数: 25次
  AP26113原料是原料药工艺步骤中产生的、必须经过进一步分子变化或精制才能成为原料药的一种物料。
  2017年FDA批准新的ALK抑制剂Brigatinib上市,Brigatinib代号AP26113,是日本武田药业生产,针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。Brigatinib是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1/2期试验均显示了Brigatinib的良好前景。
  AP26113原料,AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了AP26113抗击癌细胞的效果,具体表现在AP26113的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。
  AP26113原料,AP26113是一种有效的ALK抑制剂,用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌,IC50为0.62nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122和H3122CR细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4和16.8nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3细胞,降低细胞数,IC50分别为10nM和24nM。
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