AP26113原料，AP26113是什么？

　　AP26113原料是原料药工艺步骤中产生的、必须经过进一步分子变化或精制才能成为原料药的一种物料。

　　2017年FDA批准新的ALK抑制剂Brigatinib上市，Brigatinib代号AP26113，是日本武田药业生产，针对克唑替尼耐药的肺癌患者，有效率55%，控制率86%。Brigatinib是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，该临床1/2期试验均显示了Brigatinib的良好前景。

　　AP26113原料，AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋，通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用，使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少，增强了AP26113抗击癌细胞的效果，具体表现在AP26113的有效IC50值下降，EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。

　　AP26113原料，AP26113是一种有效的ALK抑制剂，用于ALK突变阳性的非小细胞肺癌，IC50为0.62nM，可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122和H3122CR细胞,降低p-ALK，IC50分别为7.4和16.8nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3细胞，降低细胞数，IC50分别为10nM和24nM。

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