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INC280原料的相关知识介绍,快来看看!

发布时间: 2022-03-03  点击次数: 276次
   INC280原料是一种新型,ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩尔酶活效价,对c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
  在里INC280原料可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性生长和细胞迁移。
  INC280原料是一种高选择性口服小分子Met抑制剂,在人体模型中具有前活性。本项剂量递增I期试验旨在评估INC280对Met相关晚期实体的治果。
  INC280是一种高效的口服MET抑制剂,它能与TNIs联合EGFR突变、MET阳性的非小细胞。
  研究者认为,口服INC280联合吉非替尼耐受性良好,RP2D尚未确定,初步疗效支持进一步研究INC280联合吉非替尼治疗克服MET阳性患者的EGFR-TKI耐药性。
  小知识:
  别名:INCB28060;苯扎米特
  英文名:BenzaMide
  CAS:1029712-80-8
  分子式:C23H17FN6O
  分子量:412.4190832
  性状:类白色粉末
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