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TAS6417原料药

TAS6417原料药

简要描述:产品名:TAS6417

CAS 号:1661854-97-2

分子式:C23H20N6O

分子量:396.44

体外活性:

体外活性:TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。

产品型号: 1661854-97-2

所属分类:TAS6417

更新日期:2022-05-07

厂商性质:生产厂家

详情介绍
品牌其他品牌产地国产
级别化工级CAS号1661854-97-2
分子式C23H20N6O规格10G


产品名:TAS6417

CAS 号:1661854-97-2

分子式:C23H20N6O

分子量:396.44

体外活性:

体外活性:TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM,NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性:TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。

TAS6417 inhibits the growth of cells expressing exon 20 insertion mutations of the EGFR gene (GI50 value of 86.5±28.5 nM for LXF 2478L cells and 45.4±2.6 nM for NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD cells). TAS6417 also potently inhibits proliferation in other cell lines harboring activating mutations or acquired resistance mutations (mean GI50: 1.92±0.21 nM to 7.12±0.60 nM) [1].

动物实验:小口服给予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD异种移植物的小鼠TAS6417(50,100,200mg / kg)。给予TAS6417后1小时和2小时,收集异种移植肿瘤和皮肤组织[1]。



用途: 仅供科学研究使用




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