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奥希替尼甲磺酸盐科研级别原料药

奥希替尼甲磺酸盐科研级别原料药

简要描述:奥希替尼
英文品:AZD-9291
中文品: osimertinib
CAS 号:1421373-66-1
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.61
含 量:99%

产品型号: 1421373-66-1

所属分类:肿瘤抑制剂

更新日期:2024-04-02

厂商性质:生产厂家

详情介绍
品牌其他品牌产地国产
级别化工级CAS号1421373-66-1
分子式C28H33N7O2规格100G/袋

奥希替尼甲磺酸盐

英文品:AZD-9291

中文品:      osimertinib

CAS 号:1421373-66-1

分子式:C28H33N7O2

分子量:499.61

含  量:99%

纯度:99%

备注:非成品药物,仅供科学研究


  • 熔点

  • >232°C (dec.)


  • 形态

  • Solid

    • 颜色

    • Off-White to Yellow



    Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和 H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面显示出与早期抑制剂 (TKI) 相似的效力,Osimertinib 的平均 IC 50 值范围为 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制 T790M 突变细胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化,平均 IC50 效力小于 15 nM[1]。


    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.



    体内研究

    (In Vivo)

    荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 处理一到两周。在处理的几天内,5 只 C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 处理后通过磁共振成像 MRI 显示肿瘤体积缩小了近 80%,而用载体处理的 5 只小鼠中有 5 只显示肿瘤生长[1]。与之前描述的化合物相比,Osimertinib mesylate (AZD-9291) 显示大鼠 PK 得到改善,hERG 亲和力降低,IGF1R 边缘得到改善,因此选择该化合物进行进一步研究。与之前描述的先导化合物相比,Osimertinib (AZD-9291) 还提供了更广泛的化学和特征多样性。在三种功效模型中给予 Osimertinib (AZD-9291) 后,在相对较低的剂量 (每天 10 mg/kg) 下观察到可比较的功效。当 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的剂量给药时,也观察到了出色的疗效。


    参考文献

    [1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.  [Content Brief]


    [2]. [2]Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.  [Content Brief]

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