A51科研级别抑制剂原料药

英文名称：Casein Kinase inhibitor A51

CAS号：2079068-74-7

分子式：C18H25ClN6

分子量：360.88

纯  度：98%

溶解度：DMSO: 80 mg/mL (221.68 mM), Sonication is recommended.

Casein Kinase inhibitor A51 是一种具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂，具有抗癌活性，可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，可用于研究颈部癌、急性髓系白血病、乳腺癌和前列腺癌。

靶点活性：CDK7:1.3 nM (Kd), CDK9:4 nM (Kd)

体外活性：VEGFR2-IN-1 ( 0.1、1、10、100 μ M;48h)是 Mcf-7、Mda-Mb-231 和 Mcf-10A 的有效选择性抑制剂：MCF-7 ( IC50 = 1.18 μM)、MDA-MB-231 ( IC50 = 10.49 μM)、MCF-10A ( IC50 = 24.76 μM)[1]。

体内活性：在雄性瑞士白化小鼠，21-28 g (异种移植模型)中，VEGFR2-IN-1 ( 4.2 mg/kg ; i.p;每日1次; 7天)显示出抗癌活性，肿瘤抑制率为 54.2 %。