ERAS-0015API原料

作用机制（分子层面研究数据）

ERAS-0015 是口服活性 Pan-RAS 分子胶（molecular glue），作用靶点为 CYPA（亲环蛋白 A）：

1. 小分子结合 CYPA，诱导形成 CYPA-ERAS-0015-GTP 结合态 RAS（RAS (ON)）三元复合物

2. 三元复合物空间位阻阻断 RAS 与下游 RAF 蛋白结合，抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路激活

3. 可覆盖多种 RAS 突变亚型：KRAS G12X、G13X、Q61X 等突变体，同时作用于野生型 RAS（GTP 结合态）American A...

体外细胞研究数据

1. 信号抑制：AsPC-1 细胞中 pERK 抑制 IC₅₀ = 0.3 nM

2. 增殖抑制：在多株 KRAS 突变细胞系上，增殖抑制活性对比同类型 RAS 分子胶 RMC-6236，活性提升 3–7 倍；归因于对 CYPA 结合亲和力高出 8–20 倍，复合物驻留时间更长American A...

3. 谱图：对 KRAS G12C、G12D、G12V、G13D、Q61H 等突变细胞均有增殖抑制效应American A...

临床前体内动物模型（CDX 移植瘤模型）研究数据

1. 口服生物利用度良好，适合口服给药；肿瘤组织暴露量高、靶标驻留时间长

2. 在多 KRAS 突变 CDX 模型中，达到同等肿瘤生长抑制（TGI）效果，给药剂量仅为 RMC-6236 的 1/8～1/10，跨不同组织来源肿瘤模型均观察到 TGI 效应American A...

3. 动物体内 PK 特征：半衰期长、组织分布优，支持每日一次给药方案设计（QD）Erasca

研究用途

• RAS 信号通路机制研究

• Pan-RAS 分子胶靶点验证、构效关系（SAR）研究

• KRAS 突变细胞 / 移植瘤模型药效评价

• CYPA 介导三元复合物蛋白互作研究

• 仅用于实验室体外、动物实验，禁止用于人体给药、诊断、治疗Selleck Ch...

参考文献（摘要来源）

1. AACR 2025 Abstract 390：ERAS-0015 is a pan-RAS molecular glue with best-in-class potential in RAS mutant solid tumorsAmerican A...

2. Baars B, et al. bioRxiv, 2025, 2025.02.14.638317

3. Erasca 公司临床前研究公告、供应商 COA 与技术数据表